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艾瑞昔布的合成工艺
来源:药物合成工艺开发作者: Nathan 沈

艾瑞昔布是由恒瑞研发的1.1类新药,于2011年获得CFDA批准,是一种高度选择性COX-2抑制剂,主要用于缓解骨关节炎的疼痛症状。艾瑞昔布由中国医科院药物研究所进行化合物的设计合成和初步活性评价,恒瑞医药负责动物评价试验及后续的研发工作,从研发、临床、获批历时超过12年。其具体的研发过程可参阅Chin Chem Lett,2001,12(9): 775-778。

艾瑞昔布的工艺改进过程很能体现工艺改进的精神“做到简单”,最初的药物化学路线需要五步反应,而改进后的工艺只需两步,且所使用到的原料均是旧工艺中已存在的化合物。新的合成路线第一步十分巧妙,读者可以细细体会一下,第二步反应与诺菲呋酮的合成策略较为相似。新工艺相对于旧工艺,优势十分明显。

   最后,简单介绍下该工艺的研发者张富尧,曾经听过他题为“悬思,苦索,顿悟”的讲座,PPT中未出现一个化学结构式,但却道出了做科研的过程和思路,很符合他个人的科研历程。张富尧本是浙大高分子系副教授,偶然的一次接待机会,接触到香港理工大学有机化学家陈新滋教授,因为兴趣使然,“转行”到香港理工进行有机化学的研究,两年发了九篇SCI文章,学习能力十分彪悍,随后进入到了有机化学大牛Corey的课题组。他现在是恒瑞人,取得了大量卓越成果,包括超复杂分子ET743及艾日布林的工艺开发,这两个分子的难度业内人士应该有所耳闻。这些年,恒瑞的崛起,与他们所拥有的张富尧这样的超级人才密切相关。